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SCHEDA FIRB
italiano - english
Unità di Ricerca
- Universita' degli Studi di CAMERINO
SCIENZE CHIMICHE, MACERATA (MC) - Universita' degli Studi di FIRENZE
SCIENZE FARMACEUTICHE, FIRENZE (FI) - Universita' degli Studi di FERRARA
MEDICINA CLINICA E SPERIMENTALE, FERRARA (FE) - Universita' degli Studi di CAGLIARI
TOSSICOLOGIA, CAGLIARI (CA) - Scuola Internazionale Superiore di Studi Avanzati di TRIESTE
SETTORE BIOFISICA, TRIESTE (TS) - Universita' degli Studi di PAVIA
CHIMICA FARMACEUTICA, PAVIA (PV) - Universita' degli Studi di MESSINA
FARMACO-CHIMICO, MESSINA (ME) - Universita' degli Studi di FERRARA
SCIENZE FARMACEUTICHE, FERRARA (FE) - Universita' degli Studi di MILANO
SCIENZE FARMACOLOGICHE, MILANO (MI)
FIRB simili:
- 1 - I recettori metabotropi per il glutammato come target terapeutico nella neurodegenerazione associata ai disturbi del movimento
- 2 - Modelli di dipendenza: correlati molecolari e funzionali.
- 3 - Sviluppo di Tecnologie Avanzate per lo Studio della Proteomica Differenziale del Segnale (Segnalo-Proteomica)
- 4 - NUOVI RECETTORI E MEDIATORI DELL'IMMUNITA' INNATA
- 5 - Sviluppo di molecole innovative in grado di curare malattie neurodegenerative e neuroinfiammatorie.
Classificazione scientifico-disciplinare
- Area scientifico disciplinare: Scienze chimiche
- Area scientifico disciplinare: Scienze biologiche
Classificazione brevettuale
- CHEMISTRY; METALLURGY
- BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- MICRO-ORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF (biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, containing micro-organisms, viruses, microbial fungi, enzymes, fermentates or substances produced by or extracted from micro-organisms or animal material A01N63/00; food compositions A21, A23; medicinal preparations A61K; chemical aspects of, or use of materials for, bandages, dressings, absorbent pads or surgical articles A61L; fertilisers C05); PROPAGATING, PRESERVING OR MAINTAINING MICRO-ORGANISMS (preservation of living parts of humans or animals A01N1/02); MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA (micro-biological testing media C12Q)
- ORGANIC CHEMISTRY (such compounds as the oxides, sulfides, or oxysulfides of carbon, cyanogen, phosgene, hydrocyanic acid or salts thereof C01; products obtained from layered base-exchange silicates by ion-exchange with organic compounds such as ammonium, phosphonium or sulfonium compounds or by intercalation of organic compounds C01B33/44; macromolecular compounds C08; dyes C09; fermentation products C12; fermentation or enzyme-using processes to synthesise a desired chemical compound or composition or to separate optical isomers from a racemic mixture C12P; production of organic compounds by electrolysis or electrophoresis C25B3/00, C25B7/00)
- PEPTIDES (peptides in foodstuffs A23; obtaining protein compositions for foodstuffs, working-up proteins for foodstuffs A23J; preparations for medicinal purposes A61K; peptides containing beta-lactam rings C07D; cyclic dipeptides not having in their molecule any other peptide link than those which form their ring, e.g. piperazine-2,5-diones, C07D; ergot alkaloids of the cyclic peptide type C07D519/02; macromolecular compounds having statistically distributed amino acid units in their molecules, i.e. when the preparation does not provide for a specific; but for a random sequence of the amino acid units, homopolyamides and block copolyamides derived from amino acids C08G69/00; macromolecular products derived from proteins C08H1/00; preparation of glue or gelatine C09H; single cell proteins, enzymes C12N; genetic engineering processes for obtaining peptides C12N15/00; compositions for measuring or testing processes involving enzymes C12Q; investigation or analysis of biological material G01N33/00)
- BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
Classificazione geografica
- Regione: Marche
Bibliografia
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Parole Chiave
Chimica computazionale; Nuovi ligandi dei recettori P1 e P2; Nuovi antagonisti dei Recettori ionotropici del glutammato; Metodologie innovative di sintesi chimica; Predittività di attività biologica; Molecole attive a livello centraleSVILUPPO ED APPLICAZIONE DI TECNOLOGIE ALTAMENTE INNOVATIVE ED EFFICIENTI PER LA SINTESI DI NUOVE MOLECOLE CON DIMOSTRAZIONE DELLA LORO ATTIVITA' BIOLOGICA SU PROTEINE DI MEMBRANA IMPLICATE NEL DANNO CEREBRALE.
Università degli Studi di CamerinoAbstract
La chimica farmaceutica ha un ruolo fondamentale nello sviluppo di farmaci efficaci per malattie croniche di ampio impatto sociale. In un'epoca caratterizzata dal costante aumento della popolazione anziana, é cruciale individuare approcci farmaceutici innovativi a patologie ampiamente diffuse ed invalidanti quali le malattie neurodegenerative. E' ormai chiaro che diverse condizioni neurologiche sono generate da disfunzioni dei recettori di membrana per alcuni neurotrasmettitori, fra i quali glutammato e ATP. Il progetto intende avvalersi di un'approccio multidisciplinare dove la sintesi e lo sviluppo di molecole innovative sono strettamente interconnesse con i piu' recenti progressi della biologia. Proponiamo di aggregare un esteso network di laboratori chimici e biologici che applicheranno la loro consolidata esperienza al disegno e validazione di nuovi composti di potenziale interesse clinico. Questo obiettivo nasce dalla consapevolezza che i ligandi attualmente disponibili attivi sui recettori glutamatergici e sui recettori per ATP sono insoddisfacienti per quanto riguarda specificità, potenza e biodisponibilità. Su queste basi, il progetto intende sviluppare metodologie innovative per la sintesi e caratterizzazione di nuove molecole selettive per i recettori AMPA e NMDA per il glutammato, i recettori P1 e P2 per nucleosidi e nucleotidi, e recettori "orfani" presenti sul genoma umano per i quali si sospettano ruoli fisiopatologici importanti. A questo scopo>>>Coordinatore Scientifico del Programma di Ricerca
Gloria CRISTALLI, Universita' degli Studi di CAMERINOObiettivo del Finanziamento
Sulla base dell'esperienza precedente delle unità partecipanti, il programma si focalizzera' sul disegno, sintesi e caratterizzazione biologica di nuovi ligandi per i recettori NMDA e AMPA del glutammato, per i recettori P1 e P2, e per recettori orfani a G-proteina presenti sul genoma umano correlati strutturalmente e filogeneticamente con i recettori P2Y noti (recettori "P2Y-like").Obiettivi specifici:
1) Sviluppare nuovi metodi per il disegno di nuovi ligandi agonisti/antagonisti per i rceettori di interesse impiegando tecniche di Modellazione Molecolare per Omologia (per i GPCR) e Computer Assisted Drug Design, QSAR e 3D-QSAR per i recettori iontropici
2) Sviluppare un nuovo modello cinetico per lo studio dell'interazione ligando/recettore inotropico (modello di operativita' recettoriale)
3) Identificare i domini recettoriali specificatamente coinvolti nel legame degli agonisti ed antagonisti, utilizzando sia le metodiche descritte in 1) che la mutagenesi "in silico" seguita dalla preparazione di recettori mutati e di chimere rettoriali in laboratorio
4) Sviluppare nuovi metodi sintetici caratterizzati da minore impatto ambientale, basso costo, alta resa, diminuiti tempi di reazione, aumentata purezza dei prodotti, riduzione degli spazi "dedicati" in laboratorio, e maggiore sicurezza per gli operatori
5) Sintetizzare nuovi ligandi agonisti/antagonisti per i recettori in studio, in particolare nuovi antagonisti AMPA e NMDA, e>>>



